SOMMINISTRAZIONE MEDICINALI PRESCRITTI PER QUALSIASI ALTRA VIA

SOMMINISTRAZIONE MEDICINALI PER VIA INALATORIA

La via inalatoria prevede che il principio attivo passi attraverso le vie respiratorie superiori, fino ad arrivare a livello alveolare (punto più profondo dell’apparato respiratorio). Gli alveoli sono a stretto contatto con l’endotelio dei capillari sanguigni, consentendo lo scambio gassoso e l’assorbimento del principio attivo. La superficie assorbente negli alveoli è pari a circa 90 m2.

La via inalatoria è molto utile perché si può ottenere un’azione locale o un effetto sistemico. Nel primo caso il principio attivo si va a depositare sulla mucosa della trachea o dei bronchi, andando quindi ad espletare l’effetto anti-infiammatorio (es. infiammazione della trachea o dei bronchi). Nel caso di un effetto sistemico il principio attivo viene invece assorbito e immesso nel torrente sanguigno.


Il farmaco si può trovare già allo stato gassoso (come gli anestetici), vaporizzato attraverso l’ausilio di appositi nebulizzatori, oppure ridotto in minutissime particelle attraverso l’aerosol.

La somministrazione per via inalatoria si effettua sotto forma di aerosol (particelle liquide) o di polveri (particelle solide).


L’assorbimento è favorito da un’elevata superficie di scambio, da una elevata irrorazione e da uno spessore molto sottile della membrana. In entrambi i casi si salta il filtro epatico; nella somministrazione per via inalatoria manca quindi l’effetto di primo passaggio.


La grandezza delle particelle che otteniamo con un aerosol o con una nebulizzazione è molto importante, perché in base alla grandezza di queste particelle si possono raggiungere diverse zone dell’apparato respiratorio. Più grandi sono le particelle ed inferiore è la profonfità raggiunta, e viceversa. In particolare, particelle con una dimensione superiore ai 5 μm si andranno a fermare a livello delle vie respiratorie superiori, mentre particelle con dimensione inferiore a 1-2 μm, una volta assunte per via inalatoria, possono arrivare fino a livello alveolare dove saranno assorbite. Nel caso degli aerosol e delle polveri, il destino delle particelle dipende quindi dal loro diametro:

  • > 5 μm:depositate nelle vie aeree superiori
  • 1-5 μm: depositate nell’albero tracheo-bronchiale. Quelle solubili possono essere assorbite dalle cellule dell’apparato respiratorio e producono azione locale, quelle insolubili sono rimosse dal movimento delle ciglia (clearance mucociliare), portate in faringe ed ingerite.
  • < 1 μm:raggiungono gli alveoli dove sono assorbite, determinando azione sistemica.

SOMMINISTRAZIONE MEDICINALI PER VIA TRANSCUTANEA

La somministrazione per via transcutanea si basa soprattutto sull’applicazione topica della forma farmaceutica. Le più utilizzate per questa tipologia di somministrazione sono le sostanze oleose, le creme, gli unguenti, le polveri, le lozioni e gli spray.


Grazie a queste forme farmaceutiche si può ottenere un effetto locale (farmaco che non viene assorbito) o un effetto sistemico (farmaco con caratteristiche adatte per l’assorbimento).


La via di somministrazione transcutanea può essere utilizzata per gli anticinetosici (farmaci per combattere il malessere da movimento), ma anche per tutti quei farmaci che non devono essere degradati dal primo passaggio epatico, arrivando quindi indenni sul sito di azione (ad esempio la nitroglicerina utilizzata contro l’angina pectoris).

La superficie assorbente della pelle (nell’adulto) è circa 1,7 m2.

Grazie a particolari caratteristiche idonee all’assorbimento (lipofilia) e a delle aperture che si trovano sulla cute, per esempio i follicoli piliferi o le ghiandole sudoripare, il farmaco riesce a passare attraverso la cute. Una volta che il medicinale passa nel derma viene immesso nel circolo sanguigno.

La somministrazione di un medicinale attraverso la cute offre importanti ed esclusivi vantaggi:

  1.  applicazione diretta nell’area anatomica interessata dalla patologia;
  2.  possibilità di introduzione del principio attivo, senza eccipienti;
  3.  assorbimento nella specifica area anatomica in quantità molto superiore a quella assorbita per via sistemica.


L’assorbimento cutaneo si può determinare grazie alla LEGGE DI FICK, che illustreremo in seguito con gli aspetti dell’assorbimento. Molto importante per creare una forma farmaceutica è la scelta del veicolo più adatto, nel quale il principio attivo si trova disciolto o sospeso, in modo da ottenere una forma farmaceutica stabile. Un’altra caratteristica che deve possedere il veicolo, oltre ad essere molto adatto per disciogliere il principio attivo, è la capacità di cedere lo stesso quando viene a contatto con lo strato cutaneo. Infatti, se il principio attivo è troppo stabile nella forma farmaceutica difficilmente sarà rilasciato nello strato corneo.


La biodisponibilità della via transcutanea dipende quindi da numerosi fattori:

  • tipo di formulazione applicata sulla cute
  • caratteristiche chimico-fisiche del farmaco
  • stato della pelle
  • variabilità dello spessore della pelle
  • permeabilità della regione cutanea (più piccolo è lo spessore maggiore sarà la permeabilità e viceversa). Per esempio la pianta del piede e il palmo della mano hanno uno spessore maggiore rispetto ad altre parti del corpo.

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